【提示】
只有游离金霉素才被吸收,但游离金霉素极其不稳定。
【性质】
金霉素是四环素类抗生素中最不稳定的药物。在碱性溶液中,易分解成脱水物;在弱酸性溶液中,易发生差向异构化。盐酸金霉素在胃中是离子化状态,到小肠部分转换成游离金霉素。
金霉素预混剂为金霉素钙盐,极其稳定,难溶于水,在胃液中部分转换为离子化,到了小肠再部分转换为游离状态和钙的结合态。游离金霉素不稳定且量小,大部分以不能发挥作用的钙盐形式随粪便排出体外。金霉素预混剂内服生物利用度仅6-11%。
【应用需求】
市场对当前金霉素的使用需求:金霉素预混剂不仅仅要发挥肠道的抑菌作用,养殖业的现状更需要它发挥全身抑菌作用,特别是对革兰氏阳性菌和支原体等CRD病原菌的抑制作用。
【当前问题】
长期使用导致耐药性的产生,药物使用剂量增加;临床大剂量使用即不符合科学合理用药的规定,又无法确保动物福利,对食品安全也带来很大风险。
【研究进展】
如何使金霉素既能发挥肠道作用,又能发挥全身作用呢?经过金河生物与华南农业大学近五年的努力,将传统金霉素预混剂改造成微囊缓释颗粒型金霉素预混剂。
【临床试验结果】
上表显示,微囊金霉素的生物利用度是普通金霉素预混剂的3~4倍。
(二)临床试验结果
2.试验结果
试验结果统计表
从上表验证微囊金霉素制剂(75g/吨)和普通金霉素预混剂(450g/吨)结果相当。
【优势】
小肠段释放,分子态被吸收,加固全身抗菌作用
1、 缓慢释放,降低在胃液中的破坏,保护了游离金霉素的活性。主要在肠道崩解和释放,且在小肠段、大肠前段均有释放。
大肠段释放,分子态溶于肠液,加固肠道抗菌作用释放问题。
缓释制剂较一般制剂作用徐缓,避免了一般制剂频繁给药后,因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低,高时易出现毒副作用,低时无疗效。
2、动物试验表明:微囊金霉素的使用效果至少是普通金霉素预混剂的3~4倍,因为生物利用度的大幅提高,使用量大幅降低,成本大幅下降,临床使用效果很好。