在过去的几十年内，已经发现700多种抗菌肽。这些肽类物质被分为两类，一类是非核糖体合成的抗菌肽，如短杆菌肽、多黏菌素、杆菌肽和糖多肽等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得；另一类是由核糖体合成的天然抗菌肽，是生物机体在抵御病原微生物的防御反应过程中所产生的一类抗微生物与一些恶性细胞的短肽(antimicrobial
and malignant-cell-toxic
peptides)。这些肽类是由基因编码、宿主细胞产生的一类抗菌分子，是有机体在进化过程中为适应环境、求得生存而最早产生的免疫活性分子，其分子量较小，一般在4000Dr左右，肽链在几十个氨基酸残基左右，被认为是天然免疫的重要介质，对G(右上为＋)菌、G(右上为－)菌、霉菌、螺旋体、病毒(如流感病毒、疱疹病毒、艾滋病病毒)等均具有很强的杀伤活性。
一、非核糖体合成的抗菌肽
1．生物合成。非核糖体合成的抗菌肽是由细菌、真菌和链霉菌等分泌的具有抗菌活性的肽类物质。研究表明，这类抗菌肽是按照多载体硫模板机制在肽合成酶的作用下合成的。肽合成酶基因(如杆菌肽S生物合成操纵子grsB)大小为13kb，含有4--6个模板，每个模板都可识别、激活一个氨基酸残基，并且在必要的时候对其进行修饰，添加到正在合成的肽链上。其中，最小的模板可激活一个氨基酸残基或羟酸残基，在以共价键与模板结合的辅因子(4’－磷酸泛酰巯基乙胺)的协同作用下将激活的氨基酸聚合到肽链上，并且还可稳定已激活的氨基酸残基。在这种机制控制下可以合成许多含有羟基、L-氨基酸和D-基酸的肽类物质，再通过N-基化、酰化、糖基化或杂环形成作用等进一步的化学修饰，成为具有生物活性的抗菌肽。
2．生物活性与抗菌机理。多黏菌素B带有5个正电荷，短杆菌肽S带有2个正电荷，在本质上它们都是阳离子抗菌肽。多黏菌素对G(右上为－)菌的抗菌活性强，主要敏感菌有大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌、弧菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等，尤其对绿脓杆菌具有强大的杀菌作用。短杆菌肽S和杆菌肽主要作用于G(右上为+)菌。杆菌肽对耐药的金黄色葡萄球菌、
